​ТЕГЛУТИК (Рилузол), 5 мг/мл, 300 мл

ТЕГЛУТИК, 5 мг/мл, суспензия для приема внутрь

Состав:

1 мл суспензии для приема внутрь содержит 5 мг рилузола

Вспомогательные вещества с известными эффектами: 1 мл суспензии для приема внутрь содержит 400 мг сорбита Е420 (что эквивалентно 571,43 мг жидкого сорбита

Показания к применению:

ТЕГЛУТИК показан для продления жизни или времени проведения искусственной вентиляции легких у пациентов с боковым амиотрофическим склерозом (БАС).

Клинические испытания показали, что рилузол увеличивает выживаемость пациентов с БАС. Выживаемость определялась как выживаемость пациентов, которые были живы, не подвергались искусственной вентиляции легких и не подвергались трахеотомии.

Нет доказательств того, что ТЕГЛУТИК оказывает терапевтическое воздействие на двигательную функцию, работу легких, фасцикуляции, мышечную силу и двигательные симптомы. Эффективность ТЕГЛУТИКА на поздних стадиях БАС не доказана.

Безопасность и эффективность ТЕГЛУТИКА изучалась только при БАС. Поэтому ТЕГЛУТИК не следует назначать пациентам с другими формами заболеваний двигательных нейронов.

Фармакодинамические свойства

Фармакотерапевтическая группа: другие лекарственные средства для лечения нервной системы, код АТС: N07XX02.

Механизм действия

Хотя патогенез БАС до конца не изучен, предполагается, что глутамат (основной возбуждающий нейромедиатор в центральной нервной системе) играет определенную роль в гибели клеток при этом заболевании.

Предполагается, что рилузол действует путем подавления процессов, связанных с глутаматом. Механизм его действия неясен.

Клиническая эффективность и безопасность

В ходе исследования 155 пациентов были случайным образом распределены по группам, получавшим рилузол в дозе 100 мг/сут (по 50 мг два раза в день) или плацебо, и находились под наблюдением в течение 12-21 месяца. Выживаемость, как указано во втором абзаце раздела 4.1, была значительно выше у пациентов, получавших рилузол, по сравнению с пациентами, получавшими плацебо. Медиана выживаемости составила 17,7 месяцев против 14,9 месяцев у пациентов, получавших рилузол и плацебо, соответственно.

В исследовании с переменной дозировкой 959 пациентов с БАС были случайным образом распределены в одну из четырех групп лечения: рилузол в дозе 50, 100, 200 мг/сут или плацебо, и за ними наблюдали в течение 18 месяцев. У пациентов, получавших рилузол в дозе 100 мг/сут, выживаемость была значительно выше по сравнению с пациентами, получавшими плацебо. Эффект от приема рилузола в дозе 50 мг/сут не был статистически значимым по сравнению с плацебо, а эффект от приема 200 мг/сут был почти сопоставим с эффектом от приема 100 мг/сут. Медиана выживаемости составила 16,5 месяцев по сравнению с 13,5 месяцами при приеме рилузола в дозе 100 мг/сут и плацебо соответственно.

В параллельном исследовании, проведенном с целью оценки эффективности и безопасности рилузола у пациентов на поздней стадии заболевания, ожидаемая продолжительность жизни и двигательная функция при приеме рилузола существенно не отличались от таковых при приеме плацебо. В этом исследовании у большинства пациентов жизненная емкость легких составляла менее 60%.

В двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании, проведенном для оценки эффективности и безопасности рилузола у японских пациентов, 204 пациента были случайным образом разделены на группу, принимавшую рилузол в дозе 100 мг/сут (по 50 мг два раза в день), или на группу плацебо, и находились под наблюдением в течение 18 месяцев. В этом исследовании эффективность оценивалась по таким показателям, как неспособность самостоятельно передвигаться, потеря функции верхних конечностей, трахеостомия, необходимость искусственной вентиляции легких, зондовое питание желудка или смерть. Выживаемость пациентов, получавших рилузол без трахеостомии, существенно не отличалась от выживаемости пациентов, получавших плацебо. Однако эффективность этого исследования для выявления различий между группами лечения была низкой. Метаанализ, включающий это и описанные выше исследования, показал менее выраженное влияние рилузола на выживаемость по сравнению с плацебо, хотя различия оставались статистически значимыми.

Дозировка

Рекомендуемая суточная доза для взрослых и пожилых людей составляет 100 мг (по 50 мг каждые 12 часов). Нельзя ожидать существенного увеличения пользы от более высоких суточных доз.

Рекомендуется принимать суспензию по 10 мл два раза в день (т.е. 10 мл соответствует 50 мг Рилузола).

Способ применения

Суспензию можно принимать внутрь, а также она может быть использована для энтерального введения через зонд.

Разбавление жидкостью не требуется.

Суспензию вводят с помощью дозирующего шприца с градуировкой.

Особые указания и меры предосторожности при применении

Нарушение функции печени:

Рилузол следует с осторожностью назначать пациентам с нарушениями функции печени в анамнезе или пациентам со слегка повышенным уровнем сывороточных трансаминаз (АЛТ/ЩФ; АСТ/ЩФ более чем в 3 раза превышает верхнюю границу нормы), билирубина и/или гамма-глутамилтрансферазы (ГГТ). Основное повышение уровня некоторых показателей функции печени (особенно повышение уровня билирубина) должно препятствовать применению рилузола.

Из-за риска развития гепатита следует измерять уровень трансаминаз в сыворотке крови, включая АЛТ, до и во время терапии рилузолом. АЛТ следует измерять ежемесячно в течение первых 3 месяцев лечения, каждые 3 месяца в течение оставшейся части первого года и периодически в дальнейшем. У пациентов с повышенным уровнем АЛТ следует чаще измерять уровень АЛТ в крови.

Прием Рилузола следует прекратить, если уровень АЛТ превышает верхнюю границу нормы в 5 раз. Нет опыта снижения дозы или повторного назначения препарата пациентам, у которых уровень АЛТ превышал верхнюю границу нормы в 5 раз. Повторное назначение рилузола пациентам в этой ситуации не рекомендуется.

Нейтропения:

Пациентов следует предупредить о необходимости информировать своих врачей о любых лихорадочных заболеваниях. Сообщение о лихорадочном заболевании должно побудить врачей проверить количество лейкоцитов в крови и прекратить прием рилузола в случае нейтропении (см. раздел 4.8).

Интерстициальные заболевания легких

Сообщалось о случаях интерстициальных заболеваний легких у пациентов, принимавших рилузол, некоторые из них были тяжелыми (см. раздел "Особенности применения"). При появлении респираторных симптомов, таких как сухой кашель и/или одышка, следует провести рентгенографию грудной клетки, а при обнаружении признаков, указывающих на интерстициальное заболевание легких (например, двустороннее диффузное помутнение легких), прием рилузола следует немедленно прекратить. В большинстве зарегистрированных случаев симптомы исчезали после отмены препарата и проведения симптоматического лечения.

Нарушение функции почек:

Исследования по применению повторных доз у пациентов с нарушением функции почек не проводились.

Препарат содержит жидкий сорбит (Е420), поэтому пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости фруктозы не следует принимать это лекарство.

Препарат не применяют при беременности, кормлении грудью и у детей. С осторожностью назначают при заболеваниях печени и почек.

Производитель Italfarmaco EFFIK Италия